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槲皮素Pluronic P123/Poloxamer 188混合胶束体外释放和药代动力学研究

作者:宗蕊王翠郭童林沈丽霞

关键词: 槲皮素; 嵌段共聚物; 胶束; 体外释放; 超高效液相; 药代动力学;

摘要：目的考察Pluronic P123/Poloxamer 188槲皮素（quercetin）混合聚合物胶束体外释放结果和大鼠体内药物代谢动力学特征。方法采用薄膜分散法制备聚合物胶束,通过体外透析法,研究槲皮素胶束在含1%吐温-80溶液中的累积释放率,绘制释药曲线,结果经DD Solver软件进行模型拟合;超高效液相色谱法（UPLC）测定SD大鼠经尾静脉注射给药后血浆药物浓度,绘制药-时曲线,数据经PK Solver药代动力学软件处理。结果制备的槲皮素聚合物混合胶束包封率为（94. 25±2. 13）%,载药量为（8. 61±0. 18）%。混合胶束在含1%吐温-80溶液中累积释放量为（52. 90±1. 08）%,经拟合,槲皮素胶束符合Higuchi动力学方程,拟合方程为:F=6. 735·t0. 5（Rsqradj=0. 960 4,AIC=75. 584 0）。经计算,槲皮素混合胶束的T12β、AUC0-t及MRT0-inf分别为槲皮素溶液的1. 2、1. 5、2. 4倍。结论槲皮素混合胶束包封率及载药量高,可改善体外释放行为,延长槲皮素在大鼠体内的时间,明显提高槲皮素的生物利用度。

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槲皮素Pluronic P123/Poloxamer 188混合胶束体外释放和药代动力学研究

作者:宗蕊 王翠 郭童林 沈丽霞

关键词: 槲皮素; 嵌段共聚物; 胶束; 体外释放; 超高效液相; 药代动力学;

作者:宗蕊王翠郭童林沈丽霞